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篇一：药化学什么药
2017执业药师药物化学学习要点记忆
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第三节 药物的生物转化和药学研究
基本概念：
研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程
指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用
一、药物的生物转化对临床合理用药的指导
1.药物的口服利用度
首过效应使生物利用度降低
2.合并用药—— 药物的相互作用
相互作用来自两个方面：
(1)化学性质之间的相互作用
(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响
①酶抑制剂
使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加
如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁
②酶诱导剂 反之
如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短
3.给药途径
有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药
4.解释药物产生毒副作用的原因
如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性
二、药物的生物转化在药物研究中的应用
1.前药原理
①什么是前药：
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
②前药修饰的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质
③前药修饰的主要用途：
增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质
④前药的修饰方法：
通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接
(1)成酯修饰
(2)成酰胺修饰
(3)成亚胺或其他活性基团的修饰
2.硬药和软药原理
① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除
② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性
例：抗真菌药
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 软药与前药区别：
软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物
前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物
篇二：药化学什么药
执业药师2017年药物化学重点记忆之抗病毒药
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第七章 抗病毒药
按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
核苷的基本结构：
共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用
一、非开环核苷类药物
1.齐多夫定药化学什么药。
化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷
第一个可抑制艾滋病病毒
机制：抗逆转录酶
性质：对光热敏感，低温避光保管
毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物
2.司他夫定
2’,3’双键，骨髓抑制毒性低
3.拉米夫定
①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶
②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体
③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小
构效关系：
(1)5’位羟基必需;
(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代
(3)碱基可以替代
二、开环核苷类(无糖环)
阿昔洛韦药化学什么药。
化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤
性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水
作用特点：广谱，抗疱疹首选
第二节 非核苷类
核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用
非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用
化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮
仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性
第三节 蛋白酶抑制剂
结构特点：含吡啶、哌嗪、茚
不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
与酶诱导剂利福平不能合用
第四节 其他抗病毒药
1.利巴韦林
化学名为：1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
广谱，包括艾滋病前期
2.金钢烷胺
对称三环胺
抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒
3.奥司他韦(新)
全碳六元环，乙酯性前药
神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效
补充基本知识：前药原理
(1)什么是前药
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径，被转化为活性的药物
(2)设计前药的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，为克服先导化合物的种种不良特点
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